一般來說，多肽大分子發揮其生物活性和藥理作用是通過其二級和三級結構來實現的。簡單的線性結構多肽由于其構象比較以穩定，在發揮生物活性作用方面受到比較大的限制。針對上述問題，多肽化學家設計了Stapled Peptides，其原理是通過碳碳雙鍵，將多肽中某一特定片段序列構象穩定下來，以滿足特定的研究需求。Stapled Peptides一般采用S5和R8，中間間隔3個氨基酸，通過烯烴復分解反應來形成碳碳雙鍵。專肽生物還可以開發其它類似的側鏈含烯烴結構的特殊氨基酸，來形成其它類似的衍生物。
訂書肽的合成與普通多肽合成的區別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發生烯烴復分解反應環化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架，進而合成訂書肽。
訂書肽與普通多肽的合成區別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發生烯烴復分解反應環化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架，進而合成訂書肽。
訂書肽一般合成線路圖示
